辽宁海思科 1 类新药 HSK3486 乳状注射液获批上市
12 月 14 日，NMPA 官网显示，辽宁海思科 1 类新药 HSK3486 乳状注射液(环泊酚)获批上市，其适应症为消化道内镜诊断和治疗镇静和/或麻醉。
HSK3486(即环泊酚，商品名为思舒宁)是由海思科自主研发、具有完全自主知识产权的 1.1 类创新药，同时也是我国首个自主化合物创新的静脉麻醉药。该药是是经典麻醉镇静药丙泊酚的改良型新药，其效能显著高于丙泊酚，且安全性好于丙泊酚。
在 II 期与丙泊酚的头对头临床试验结果显示：0.4-0.5 mg/kg 剂量与 2 mg/kg 的丙泊酚镇静效果基本一致(麻醉成功率、起效和苏醒时间)。安全性上，HSK3486 较丙泊酚具有较大进步，统计数据显示注射痛发生率下降为丙泊酚的五分之一(9.5% vs 45.2%)，同时呼吸抑制副作用也有明显降低(11.1% vs 16.1%)。
据 Insight 数据库，目前 HSK3486 在国内登记 20 项 I-III 期临床研究，其中 16 项已完成，4 项正在进行，开展的适应症包括无痛消化内镜诊疗的镇静和/或麻醉(已进行 NDA 申报)、全身麻醉诱导(已进行 NDA 申报)、纤维支气管镜诊疗的镇静和/或麻醉(III 期)、全身麻醉诱导和维持(III 期)、ICU 镇静(III 期)等。
其中，该药用于全身麻醉诱导的适应症申请已于今年 1 月被 CDE 受理(相关受理号为 CXHS2000001)，且被纳入优先审评范围。
HSK3486 的对标产品——丙泊酚，是静脉麻醉镇静领域的王牌产品。该药自 1989 年被 FDA 批准上市以来就牢牢占据注射用麻醉静药领域的统治地位，这主要得益于其出色的药物代谢动力学性质和良好的安全性。相对同领域竞品，丙泊酚起效快、苏醒时间短，苏醒后几乎无恶心呕吐等副作用，据 IQVIA 数据 2017 年全球丙泊酚的基础消耗量超过 3 亿支(按 200 mg 规格计算)，是应用最为广泛的静脉麻醉镇静药。
丙泊酚是一种高脂溶性药物，不符合临床静脉给药的需求，目前临床使用的丙泊酚注射剂有两种，即丙泊酚乳状注射液(含长链甘油三脂)和丙泊酚中/长链脂肪乳注射液(含中/长链甘油三酯)，其中丙泊酚中/长链脂肪乳注射液以部分中链甘油三酯替代长链甘油三酯作为新型载体，进一步增加了溶解度，减少游离丙泊酚含量，且中链甘油三酯代谢更快。因此，临床使用可有效减少注射疼痛、降低高脂血症风险、减轻肝脏负担。
Insight 数据库显示，目前国内已有多家企业取得丙泊酚注射液的生产批件(详见下表)，其中仅江苏盈科生物制药和四川科伦药业的丙泊酚中/长链脂肪乳注射液通过一致性评价。
据悉，丙泊酚乳状注射液和丙泊酚中/长链脂肪乳注射液 2019 年国内销售额分别为 36.72 亿元和 19.5 亿元，其中丙泊酚中/长链脂肪乳注射液市场市场主要由费森尤斯卡比占有。
HSK3486 作为丙泊酚的 me-better 产品，海思科估计其国内市场规模有望超过 30 亿元。本次该药获批上市，预计将对丙泊酚已有市场产生一定影响。
来源： Insight数据库